Лиофилизат: порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 и 40 мг составляет 10–12 ч.

Фамотидин практически не оказывает влияние на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияние на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияние на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Квамател^® предназначен только для в/в введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15–20%).

T_1/2 составляет 2,3–3,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Биотрансформация

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками в неизмененном виде (65–70%) и путем метаболизма (30–35%). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

язва двенадцатиперстной кишки;

язва желудка без малигнизации;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например синдром Золлингера-Эллисона);

предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

беременность;

период лактации;

детский возраст.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе); иммунодефицит.

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось. Квамател^® не рекомендуется использовать во время беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата Квамател^® следует прекратить.

Следующие нежелательные явления были описаны со следующей частотой: редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000; неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных).

Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Гематологические нарушения: очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Иммунные нарушения: очень редко — анафилаксия.

Нарушения обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.

Психические расстройства: очень редко — депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания.

Неврологические нарушения: редко — головная боль, головокружение.

Со стороны органов слуха и равновесия: неизвестно — звон в ушах.

Кардиальные нарушения: очень редко — аритмия, AV блокада.

Респираторные нарушения, заболевания грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Пищеварительные нарушения: редко — диарея, запор; очень редко — ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко — холестатическая желтуха.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: очень редко — угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд.

Скелетно-мышечные нарушения, заболевания соединительной ткани: очень редко — артралгия, мышечные спазмы.

Репродуктивные нарушения, заболевания молочных желез: очень редко — гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер).

Системные нарушения и осложнения в месте введения: очень редко — повышенная утомляемость, лихорадка.

Отклонения от нормы, выявленные при лабораторном обследовании: очень редко — отклонение активности печеночных ферментов.

Совместим с 0,18 и 0,9% раствором натрия хлорида, 4 и 5% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию фамотидина.

Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

В/в.

Квамател^® рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Квамател^® может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

Рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза в день (каждые 12 ч).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторные состояния: в/в медленно, в течение 2 мин по 20 мг 2 раза в сутки в разбавленном виде; в/в инфузия — медленно, в течение 15–30 мин по 20 мг 2 раза в сутки.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: начальная доза — 20 мг 2 раза в сутки в/в медленно.

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч. Далее доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого: 20 мг в/в утром в день операции или по меньшей мере за 2 ч до начала операции. Начальная доза для в/в введения не может превышать 20 мг. Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15–30 мин.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

Почечная недостаточность: поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если Cl креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36–48 ч.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше 1 года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Перед началом терапии фамотидином или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности Квамател^® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение препарата Квамател^® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техникой, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. В бесцветном стеклянном флаконе (I гидролитического класса) с резиновой пробкой, закрытой алюминиевым колпачком по 72,8 мг (соответствует 20 мг действующего вещества). В бесцветной стеклянной ампуле (I гидролитического класса) с точкой для разлома по 5 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида). На флаконе и ампуле этикетка. 5 фл. и 5 амп. в контурной пластиковой упаковке. 1 контурная пластиковая упаковка в картонной пачке.

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.